世界衛生組織提出的"讓癌痛病人不痛，並提高其生活質量"的戰略目標，推薦使用的三階梯用藥方案和原則，按階梯、按時、按個體化給藥、盡可能口服給藥和其他註意的問題是鎮痛藥物臨床應用的五項基本原則。
按階梯用藥即三階梯用藥原則，在對癌痛的性質和原因做出評估後，根據病人的疼痛程度和原因適當的選擇相應的鎮痛劑、對於輕度疼痛患者應主要選用解熱鎮痛類止痛劑;對於中度疼痛應該選用弱阿片類藥物;對於重度疼痛應選用強阿片類藥物。三階梯的標準止痛藥是阿斯匹林，可待因和嗎啡。
第壹階梯 輕度疼痛給予非阿片類(非甾類抗炎藥)加減輔助止痛藥。註意：非甾類止痛藥存在最大有效劑量(天花板效應註)的問題。 常用藥物包撲熱息痛、阿司匹林、雙氯芬酸鹽、布洛芬、布洛芬緩釋膠囊、吲哚美辛(消炎痛)、吲哚美辛控釋片等等。
第二階梯 中度疼痛給予弱阿片類加減非甾類抗炎藥和輔助止痛藥。弱阿片類藥物也存在天花板效應。常用藥物有可待因、強痛定、曲馬多、曲馬多緩釋片、可待因控釋片等等。
第三階梯 重度疼痛給予阿片類加減非甾類抗炎藥和輔助止痛藥。強阿片類藥物無天花板效應，但可產生耐受，需適當增加劑量以克服耐受現象。以往認為用嗎啡止痛會成癮，所以不願給患者用嗎啡，現在證明這個觀點是錯誤的———使用嗎啡的癌痛患者極少產生成癮性。此階梯常用藥物有嗎啡片、嗎啡緩釋片、嗎啡控釋片，可直腸給藥)等等。但是，杜冷丁這壹以往常用的止痛藥，由於其代謝產物毒性大等因素，未被推薦用於控制慢性疼痛。
對疼痛的處理采取主動預防用藥。止痛劑應有規律按時給予，而不是必要時才給，下壹次用藥應在前壹次藥物藥效消失之前給予，得以持續鎮痛。通過正確治療，除少數病例外都能得到良好的控制。
三階梯用藥是鎮痛藥臨床應用中應遵循的重要原則，它符合科學的合理用藥基本要求，由於強調從非阿片類用起，逐漸升級，不僅增加了用藥的選擇機會，還能最大限度減少藥物依賴的發生。
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