咖啡由於含有咖啡因，對人的中樞神經系統有明顯的興奮作用，並能促進血液循環，擴張血管，促進腦中的血液流通。因此，適量飲用咖啡，無疑對提高腦力和體力有壹定作用，如每天早上喝壹杯咖啡，會覺得精神煥發，精力充沛。但咖啡因具有壹定的毒性，如過量攝入，又會給人體的生理功能如神經活動、血液循環、消化系統等造成障礙。壹次若連續喝咖啡三杯以上，會出現情緒緊張、憂慮、呼吸短促等現象。如飲用十杯以上，則會引起中毒，出現頭暈、耳鳴、血壓上升、視物模糊、快速心率失常，嚴重者還會導致神經錯亂、肌震顫等。咖啡因中毒的劑量壹般為0.5～1克。
咖啡還會影響人的心率、脈搏和血壓，起著壹種興奮劑作用，使喝咖啡的人心臟病患者發生心肌梗塞的機會增大，咖啡還能刺激胃粘膜和胃壁，導致胃潰瘍病人胃穿孔。因此，患有心臟病、高血壓、胃潰瘍病者，壹般不宜飲用咖啡。