藥物從體內排泄的途徑主要是腎臟排泄。藥物在尿中的排泄不是恒速的，而是與血藥濃度成正比的壹級速度過程。多數情況下，尿藥濃度高於血藥濃度，且尿藥法定量分析精密度好，測定方法易於建立，取樣方便，用藥者可避免反復抽血之苦。因此，在服藥後有更多的原藥從尿中排出的情況下，通常可以用尿藥濃度法估算消除速率常數、生物半衰期等動力學參數。尿液原型藥物通過腎臟排泄的速度過程可表示為:
=KeX28-1
Ke為壹級腎排泄速率常數，Xu為t時原型藥物經尿液排泄的累積量，X為t時體內藥物量。
如果藥物通過靜脈註射給藥，藥物在體內的劑量時程可表示為:
X=Xoe-kt 28-2
Xo是劑量，k是壹級消除速率常數。
將公式28-2中的x值代入公式28-1，我們得到:
=KeXoe-kt 28-3
兩側對數:
lg =lgKeXo- 28-4
根據公式28-4，原始藥物排泄率的對數對時間圖是壹條直線，這條直線的斜率是-，與血液藥物濃度的對數對時間作圖得到的斜率相同。藥物的消除速率常數可以通過線性斜率得到。
如果口服給藥，體內藥物劑量的時間進程可由下式表示:
X= (e-Kt-e-Kat) 28-5
Ka是壹級吸收速率常數。
將公式28-5代入公式28-1，即可得到原藥在尿液中的瞬時排泄率:
= (e-Kt-e-Kat) 28-6
當Ka & gt當k和t足夠大時，e-kat → 0，28-5公式簡化為:
= e-Kt 28-7
兩側對數:
lg =lg - 28-8
從上面的關系可以看出，如果lgdXu/dt對T作圖，可以得到壹條二項式指數曲線，從後段直線的斜率可以得到壹階消去速度常數K。
因為無法用實驗方法測量原型藥物在尿液中排泄率的瞬時變化率，所以只能通過實驗得到尿液藥物的平均排泄率。如果原型藥物在壹定時間間隔δt內的排泄率為δXu，則平均排泄率為，例如中點時間為tc，那麽公式28-4或28-8可改寫如下:
lg =lgKeXo- tc 28-9
lg =lg - tc 28-10
這樣繪制lg →tc，由於實驗中用平均排泄率代替瞬時排泄率，計算出的消除率常數k會有較大誤差，但如果在同壹時間間隔采集尿液，且時間間隔不超過藥物半衰期的兩倍，偏差只會在2%以內。